时间：2022-03-29 12:43:09 / 来源：
科技日报 / 点击数：()
记者28日从南开大学获悉，该校化学学院王晓晨课题组利用有机硼做催化剂，巧妙地激活了吡啶环C3位的反应活性，成功“敲开”了吡啶类化合物高效合成的一扇“新大门”，相关论文在线发表于国际学术期刊《美国化学会志》。
据介绍，吡啶类化合物是农药、医药、日用化学品等产业的基础原料之一，科学家通过对吡啶分子的修饰改造，制造出了农药除草剂百草枯、抗肿瘤药物尼洛替尼、抗结核药物异烟肼等。然而，在吡啶环上C2位、C3位、C4位这三个可供修饰改造的位点中，由于独特的结构性质，“C3位”始终“难以撼动”，成为阻碍人们进一步改造利用吡啶的一道“难关”。
“我们迫切需要开发一种通用、高效的方法，实现吡啶C3位的精准定点修饰。新结构就能带来新机会，完成这项基础性工作，找到一种新的方法对于医药、化工等众多产业发展具有重要的意义。”王晓晨说。
王晓晨课题组利用有机硼催化硼氢化反应的高活性，实现了难度较大的吡啶去芳构化，使其电子结构发生变化，相当于注入了电子，显著增强了C3位的电子云密度，激活了C3位的反应活性。实验验证，王晓晨课题组建立的吡啶间位官能化新策略，对于各种取代的吡啶和亚胺均适用，可直接应用于多个药物分子的修饰改造，且适用于醛、酮等多种亲电试剂。
“更值得关注的是，新策略下的催化反应吡啶用量小，仅需一个当量，位置选择性专一，反应条件温和，最高不超过80℃。”王晓晨表示，新方法为含吡啶药物分子的后修饰提供了一条便捷、高效、精准、通用的新途径。
标签:最近更新
- 快看：“天灾加人祸”，特斯拉的好日子到头了？2023-01-09
- 【全球热闻】支付宝2023年“集五福”来了 网友：两块钱的大项目2023-01-09
- 全球今头条！马斯克承诺成空谈！推特被裁员工仅获1个月工资补偿2023-01-09
- 微软Xbox老大斯宾塞盛赞索尼：无障碍手柄是对PS生态很好的补充2023-01-09
- 每日资讯：暴雪网易复合几乎不可能：不会降低标准 正和新代理谈的火热2023-01-09
- 苹果砍单“链条”受过 “果链”上市公司另寻出路2023-01-09
- 天天热资讯！紫辉创投郑刚再呛罗永浩：多次退出锤子科技股东群，用新公司股权要挟投资人放弃基本权利2023-01-07
- 投资人炮轰罗永浩“势利眼”，曾参与锤子科技两轮融资，称其是中国乔布斯|全球通讯2023-01-07
- 天天观点：罗永浩发文回应投资人郑刚2023-01-07
- 罗永浩回应郑刚炮轰：锤子每年都开股东会，新公司已给老股东股权补偿2023-01-07
- 蚂蚁集团股东上层结构调整、马云不再为实控人，继续强化与阿里的隔离_全球新要闻2023-01-07
- 二叠纪大灭绝期间紫外线辐射增加？化石花粉粒中“防晒霜”添证据|全球快资讯2023-01-07
- 湖北西部秭归盆地首次发现侏罗纪中期恐龙足迹化石-环球讯息2023-01-07
- 观察：蚂蚁集团大动作！马云退出实控人位置，股东投票权进一步分散，拟引入第五名独董2023-01-07
- 罗永浩回应投资人“炮轰”：郑刚对我的评论毫无事实基础-环球快报2023-01-07
- 网传马云现身曼谷：吃路边摊看泰拳比赛 还上阵打了一通2023-01-07
- 投资人郑刚炮轰罗永浩 全球快看2023-01-07
- 全球实时：蚂蚁强化与阿里隔离 马云股份表决权变了2023-01-07
- 刚刚，蚂蚁集团发布重要公告！_环球快播2023-01-07
- 锤子手机投资人、紫辉创投创始人郑刚深夜炮轰罗永浩：不懂感恩2023-01-07
- 显卡出货量现20年最大跌幅！华强北背包客做副业等回暖，产线已在加大招工2023-01-07
- 蚂蚁集团完善公司治理 不再存在任何股东单一或共同控制集团的情形 环球观天下2023-01-07
- 新冠病毒变异株会如何进化？多位国内病毒学家解读2023-01-07
- 新一批版号获批传递利好，中国游戏市场将迎新一波龙争虎斗2023-01-07
- TikTok CEO周受资将会见欧盟反垄断主管 讨论个人数据保护_最新资讯2023-01-07
- 暴雪四面楚歌，腾讯推魔兽高仿游戏《塔瑞斯世界》，加入中国玩家争夺战 当前速读2023-01-07
- 【全球快播报】AI内容创作火热 深层次应用场景尚待探索2023-01-07
- 为混乱治理甩锅？ 马斯克：雇错律师团队是推特员工的错_焦点要闻2023-01-07
- 每日信息：国泰基金王阳：三大市场中国增速最快2023-01-07
- 2022年12月全球制造业PMI为48.6% 连续7个月环比下降_环球热讯2023-01-07